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片剂中药药剂学_图文

第二十一章





学习目标

能力目标
能使用设备,生产出 合格的片剂 ? 能进行片剂合格品的 判断 ? 能找出生产不合格产 品时与制备的关系
?

知识目标
熟悉出现不合 格产品时的相 关理论知识 ? 了解片剂的包 衣、包衣类型
?

适用的岗位

片剂的制备, 片剂质量检 查等岗位

? 一、概述(熟悉)

? 二、片剂的常用辅料
? 三、片剂的制备工艺

? 四、质量检查(熟悉)
? 五、举例(了解)

? 六、片剂的包衣(了解)

第一节 概 述
全浸膏片

含义

半浸 膏片

药材提取物 混匀 圆片状或异形 药材提取物+药材细粉 +适宜辅料 压制 片状固体剂型 药材细粉

全 粉 末 片



特点

(1)剂量准确,含量均匀 (2)利用刻痕可分剂量 (3)稳定性好(固体) (4)易于服用,病人可自行服用 (5)片剂自动化,机械化成度非常高,成本低 (6)根据需要可制成不同类型的制剂 (7)片面可作一些标记,也可用色素包衣

缺 点
(1)溶出度和生物利用度易出问题 (2)不适儿童、昏迷患者 (3)挥发性成分易损失

分类与应用
按原料特性分类

全浸膏片 半浸膏片 全粉末片

按给药途径结合制备与作用分类:
? 口服片
? 口腔用片 ? 外用片 ? 其它 普通压制片 (compressed tablets) 口含片 包衣片 (buccal tablets) 泡腾片 (coated tablets) 溶液片 多层片 舌下片 (effervescent tablets) (multilayer tablets) 植入片 (solution tablets) (sublingual 咀嚼片 tablets) (implant tablets) (chewable tablets) 阴道片

注射用片 (vaginal tablets) (hyperdemic tablets)

(一)口服片剂
经胃肠道吸收而发挥作用,也有的片剂中的药物是在 胃肠道局部发挥作用。 1普通片:又叫素片。 2包衣片剂:包衣的目的是增加片剂中药物的稳定性, 掩盖药物的不良气味,改善片剂的外观等等。

包衣片剂的种类: (1)糖衣片剂 用糖为包衣材料包制而成 的片剂; (2)薄膜衣片 指外包高分子材料的薄膜 的片剂; (3)肠溶衣片剂是指外包在胃液中不溶解, 但在肠液中可溶的衣层的片剂,目的是防 止药物在胃液中破坏及药物对胃的刺激性 等。

3 多层片剂:其目的是改善外观或调节作 用时间或减少两层中药物的接触,减少 配伍变化,调节药物释放(一层速释, 一层缓释)等。

4 咀嚼片:在口中嚼碎后咽 下的片剂。此类片剂较适 于幼儿。幼儿不会吞服片 剂。幼儿用片中需加入糖 类及适宜香料以改善口感。 此类片剂还适于可压性好、 压成之片崩解困难的药物, 如铋酸铝、氢氧化铝等的 片剂。

5 溶液片 临用前加水溶解而成溶液。 ? 此种片剂的口服者可达速效目的,如阿 司匹林溶液片; ? 又有供其它用途者,例如异汞、季胺类 杀菌用药物的片剂,口服有毒,应加鲜 明的标帜,注明不得入口。

6 泡腾片剂: 遇水可产生气体 (一般为二氧化碳), 使片剂快速崩解, 多用于可溶性药物 的片剂,例如泡腾 维生素C片等。

7 分散片剂 是指置于温水中可以迅速崩解,药 物等分散于水中,形成混悬液的片剂。此种片 剂适于婴、幼儿(药味不苦等时)及老年人,并 有速释的作用。

(二)口腔用片剂
1 口含片:多用于口腔及咽喉疾患,可在局部产生 较久的疗效,例如消炎、消毒等。常用者如草珊 瑚含片等。这种片剂的硬度应较大,不应在口腔 中快速崩解。

2 舌下片剂:置于舌下或颊腔中使用的片剂。 ? 舌下片剂在口液中徐徐溶解,其中药物通过 粘膜而快速吸收并发挥治疗作用,例如硝酸 甘油舌下片(是治疗心绞痛的特效药、常用 药); ? 其另一特点是可以防止胃肠液的 pH 及酶对药 物稳定性的影响,并可避免肝脏的首过效应。

(三)外用片剂其它用片剂

1 阴道用片剂 例如阴道滴虫或其它局部疾患, 也用于计划生育等。此种片剂经常制成泡腾 片,以增大铺展面积并可延长滞留时间等。 2 植入片剂: 有种植入片是嵌入妇女上臂内 侧皮肤下面﹐它会放出孕激素进入血液﹐减 低成孕的机会。

片 剂 口服片剂 包衣片 咀嚼片 泡腾片 分散片 多层片 长效片 口腔用片剂 口含片 舌下片 口腔崩解片 口腔贴片 外用片剂 阴道用片 外用溶液片 植入片 其他片

普通压制片

第二节 片剂的辅料
含义 除主药外一切附加物质的总称,亦 称赋形剂。系非治疗性物质。 作用 使药物具备压制成片的性能: ① 流动性; ② 粘着性; ③ 润滑性; ④ 遇体液易崩解、溶解、吸收。

要求

为化学性质稳定的“惰性物”

① 无生理作用,对人体无害; ② 不与主药发生反应; ③ 不影响主药的释放、吸收和含量测 定; ④ 价廉、易得。

片剂辅料

(一)稀释剂与吸收剂
>100mg

用以增加药 物重量和体 积,利于成 型和分剂量 的赋形剂。

用以吸收 原料中多 量液体成 分的赋形 剂。

>6mm

填充剂

稀释剂、吸收剂、崩解剂。 注意:

淀粉
水解产物 还原糖

(1)遇酸或碱在潮湿或加热情况下会水 解; (2)干淀粉粘性低,可压性差,故用量不 宜太大; (3)含淀粉较多的中药细粉可粉碎充当 赋形剂。

糊精
注意: (1)可充当稀释剂、粘合剂 (2)主药含量极少时对含量测定有干扰

稀释剂、粘合剂、矫味剂

糖 粉

注意: (1)粘性强,适合于中药粉打片 (2)适用口含片、咀嚼片矫味剂 (3)注意引湿 (4)易吸水使片剂粘连

乳糖
稳定 无吸湿性、流动性可压性好、不影响药 物溶出、对主药含量测定影响小、可与大多 数药物配合使用。

典型稀释
淀粉(8%-13%H2O) 来源 玉米、土豆、小麦
优点

糖粉 蔗糖

糊精 淀粉水解产物
水溶性好、粘和性好 成型工艺:麻点、水印 质控:准确性、重现性

吸湿小、外观好、 粘和力强、 价格廉、性质稳 片硬

缺点

可压性差

吸湿性强

配伍 糖粉、糊精、乳糖 淀粉、糊精 淀粉、糖粉

? 吸收剂:

? 硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁、碳酸镁等。

(二)润湿剂与粘合剂
?

1.润湿剂
(1).水 适宜水中稳定,且不易在水中溶解,遇水可产生 一定粘度的药物。 不适宜不耐热、遇水易变质或易溶于水的药物。

(2).乙醇(30 % -70%)

适宜于(1)药物粘性较大; (2)药物水中溶解度大;

(3)颗粒干燥时易变质或干后过硬;
(4)以大量淀粉、糊精、糖粉为赋形剂。

注意:迅速搅拌、立即制粒、迅速干燥。

2.粘合剂
(1).淀粉浆
优点:能均匀地润湿片剂粉料;本身有粘合作用; 崩解性能好;对药物溶出的不良影响小;适合于 对湿热较稳定的药物。

8%~15%的浓度,10%最常用,最高20%

制法: 煮浆 冲浆

(2).糖浆、饴糖、炼蜜及液状葡萄糖
(3).阿拉伯胶浆、明胶浆

(4).纤维素衍生物(MC、CMC—Na、HPMC)
(5).其他(PVP)

(三)、崩解剂
常用的崩解剂 片剂的崩解机制

片剂的崩解机制 1.毛细管的作用

2.膨胀作用
3.产气作用 4.润湿热

干燥淀粉
(最常用)(5-20%)
机制:毛细管吸水,本身吸水膨胀作用。 适用范围:较适用不溶性或微溶性药物, 对易溶性药物的片剂作用较差。

注:可压性、流动性差

羧甲基淀粉钠 (CMS—Na)
机制:强吸水膨胀性。(300倍)
适用范围:可溶性或不溶性药物 其他:低取代羟丙基纤维素等

内 : 外(3:1)

临时加入
泡腾崩解剂 表面活性剂的作用(崩解辅助剂)
增加药物的润湿性,促进水分透入。
溶解与粘合剂 混合于崩解剂 制醇溶液喷洒

(四)、润滑剂
疏水性及水不溶性润滑剂 1、硬脂酸、硬脂酸钙和硬脂酸镁(最常用) 特点:润滑作用最强,抗粘附性好,助 流性差。 注意:用量不宜大(崩解迟缓或裂片), 0.1-1%;不适合某些药物;润滑性与混 合时间有关

亲水性润滑剂

2、滑石粉 0.1-3%
特点:助流性、抗粘附性好,附着性、 润滑性差 注意:
亲水性物质,不妨碍片剂崩解,但用量也 不宜大;可与多数药物合用;一般不单独 使用常与硬脂酸镁配合使用。

3、微粉硅胶 它的作用比较多,它是一优良的片剂的助流 剂,可作为粉末直接压片的润滑剂。亲水性 强。 4、氢化植物油 5、PEG

第三节 片剂的制备
颗粒压片法
湿颗粒压片法

干颗粒压片法
直接压片法

粉末直接压片法
半干式颗粒压片法

湿颗粒压片法
适用范围:不能直接压片,且遇湿热不 起变化

工艺流程:
中药材 主药 洁净、炮制 全部粉末 部分粉末+稠浸膏 全浸膏 化学药物 检验合格

粉碎、提取

加辅料

粉碎过筛

润湿剂或 混合 粘合剂

制软材 (包衣)

制粒
质检

干燥
包装

整粒

润滑剂

压片

1、原料的处理 2、制颗粒
(1)制颗粒的目的 增加物料的流动性;减少细粉吸附和 容存的空气以减少药片的松裂;避免 粉末分层避免细粉飞扬

(2)制颗粒的方法 全粉末片制粒 简单、快速、经济。适于剂量小的贵重细料药、 毒性药及几乎不具备纤维性的药材细粉 。 半浸膏片制粒 部分药材打粉——10-30% 其余药材提取得稠膏 优点:节约辅料,降低成本。适于多数 片剂制备。

全浸膏片制粒 制粒技术: 挤出制粒法、流化喷雾制粒法、喷雾干燥制 粒法、喷雾滚转制粒法、湿法混合制粒等。

(3)湿粒的干燥
A、及时干燥
B、温度60-80℃

挥发性或热敏性成分温度宜60 ℃以下
热稳定成分可提高到80-100 ℃ C、含水量3-5%

含水量:

(4)干颗粒的质量要求 (5)干颗粒压片前处理 整粒

中药 3-5% 化学 1-3%

加入挥发油或挥发性的药物

加润滑剂与崩解剂

单冲压片机压片流程

旋转压片机的结构

旋转压片机结构

压片时可能发生的问题与解决的办法

(1)颗粒松紧度、大小、含水量 (2)空气湿度与温度 (3)压片机

硬度不符合要求。
颗粒质地疏松

松片

(1)原辅料引起:(原料细粉过多、纤维角质、皮 类、矿物类药物较多,油类成分多;润湿剂与粘合 剂选择不当)
(2)颗粒含水量不当 (3)压片机问题(冲头长短不齐,受压不同,小者 松片;压力不够或车速过快;下冲下降不灵活等) (4)空气湿度过大

裂片

颗粒质地疏松 (1)原辅料引起:(原料细粉过多、纤维角质、皮类、 矿物类药物较多,油类成分多;润湿剂与粘合剂选择不 当或用量不足) (2)颗粒含水量不当 (3)颗粒过粗或过细 (4)压片机的问题(压力过大或车速过快;冲模不合要 求;压力不均等等)

粘冲

1.颗粒含水量高,润滑剂用量不足或混 合不匀; 2.室内温度、湿度高

3.冲模粗糙或刻字太深

第四节 片剂的包衣

一、目的、种类与要求
1.目的
(1)增加稳定性 (2)掩盖不良气味 (3)控制药物的释放部位及释药速度(肠 溶片、多层片) (4)美观易于识别

2.种类 糖衣 薄膜衣 肠溶衣 3.要求 (1)片心 (2)衣层

二、片剂包衣的方法与设备
滚转包衣法 流化床包衣法 埋管式包衣法 压制包衣法

三、包衣物料及工序
(一)糖衣片
糖浆 胶浆 滑石 粉 白蜡

1.物料

65-75%(g/g);粉衣层的粘结与糖衣层 15%明胶浆,35%阿拉伯胶浆等。包隔离层 为修正片子形状而加入 使片面光亮,防潮 预处理:过 6号筛除杂质,+2%二甲基硅 油,冷却后备用。

2.工序

隔离层

粉衣层 有色糖衣层

糖衣层 打光

隔离层
目的:(1)防止糖衣被破坏;(2)防止药 物吸潮变质;(3)增加片剂的硬度。 物料:胶浆或胶糖浆,少量滑石粉 方法:4-5层 注意:(1)温度宜30-50℃ ;(2)层层干 燥。

粉衣层
目的:令药片失去棱角,为包好糖衣层 打基础。 物料:糖浆,滑石粉。 方法:15-18层 注意:(1)层层干燥(2)温度35-50℃ (3)掌握滑石粉用量及加入时机。

糖衣层

目的:矫味、增加衣层的牢固性。 物料:糖浆。 方法:10-15层

有色糖衣层
目的:美观,易于识别,色深对光敏感 的药物有保护作用。 注意:(1)由浅到深(2)温度

打光
目的:使片面光亮美观,防止吸潮 用量:不超过3-5g/10000片

第二代新工艺:糖衣混合浆包衣法

单糖浆,胶浆,滑石粉的混合物
(二)薄膜衣 在片心之外包一层比较稳定的高分子 聚合物衣膜。 (三)肠溶衣 适用于:刺激胃或在胃中易破坏,作用 于肠道的药物

第五节 片剂的质量 检查、包装与贮藏

一、外观 二、定性鉴别

三、含量测定
四、重量差异限度 糖衣片、薄膜衣片与肠溶衣片应在包衣 前检查片心的重量差异,包衣后不再检查。

五、崩解时限

(1)凡规定检查溶出度或释放度以及 供含化、咀嚼的片剂不进行崩解时限检查; (2)如有小部分颗粒状物未通过筛网, 但已软化无硬心者可作合格论。

六、硬度(或脆碎度) 1.破碎强度 2.脆碎度 七、溶出度检查 八、含量均匀度检查 小剂量片剂中每片偏离标示量的程度。


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